【摘 要】
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通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经1H NMR和MS确证，所合成的目标化合物顺-N-{[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-甲基-1，3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-（2-取代氨基乙氧基）]苯甲酰胺（A1-A13），均为新化合物。采用微量液基稀释法来检测目标化合物的体外抗真菌活性，结果表明：所合成的13个化合物对大部分所试
【机 构】
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烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（21602250）； 烟台市科技创新发展计划资助项目（2020XDRH105）；
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通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经1H NMR和MS确证，所合成的目标化合物顺-N-{[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-甲基-1，3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-（2-取代氨基乙氧基）]苯甲酰胺（A1-A13），均为新化合物。采用微量液基稀释法来检测目标化合物的体外抗真菌活性，结果表明：所合成的13个化合物对大部分所试菌株具有抑制活性，特别是对白念珠菌（Candida albicans）；化合物A1、A2、A6抗真菌活性较好，对白念珠菌的抑制活性是伊曲康唑活性的250倍，是氟康唑的32倍以上；此外，化合物A6对近平滑假丝酵母菌的抑制活性与伊曲康唑相当。因此，侧链引入苯甲酰胺结构能够有效增强氮唑类衍生物的体外抗真菌的活性。
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