中国健康志愿者S-美芬妥英和苯妥英4’-羟化代谢的相关性研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Tsianyong
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16名汉族健康志愿者进行S-美芬妥英4’-羟化代谢分型,13名为强代谢者(EMs),3名为弱代谢者(PMs)。口服苯妥英100mg,应用HPLC法测定服药后24h尿中苯妥英和4’-羟苯妥英(4’-OH-PHT)的排泄量。13名S-美芬妥英强代谢者Lg苯妥英/4’-羟苯妥英比值为-2.17±0.26;3名弱代谢者为-2.27±0.10,两组无显著性差异P>0.05)。16名受试者S-美芬妥英和苯妥英的羟化代谢比值无相关性(r=-0.108,P>0.005)。本文结果表明,S-美芬妥英和苯妥英虽同为乙内酰脲类抗癫痫药,化学结构和羟化反应均相似,但在人体内不属同一羟化途径代谢,无交叉代谢障碍。 Thirty-six Han healthy volunteers performed 4’-hydroxylation of S-mephenytoin, 13 were metabolically metabolized (EMs) and 3 were weak metabolizers (PMs). Oral phenytoin 100mg, HPLC determination of urinary phenytoin and 4’-hydroxyphenytoin (4’-OH-PHT) excretion 24 hours after taking the drug. Thirteen S-mephenytoin strong metabolizer Lg phenytoin / 4’-hydroxyphenytoin ratio was -2.17 ± 0.26; three poor metabolizers were -2.27 ± 0.10, no significant difference between the two groups Difference P> 0.05). There was no correlation between the metabolic ratio of S-mephenytoin and phenytoin (r = -0.108, P> 0.005) in 16 subjects. The results show that, S-mephenytoin and phenytoin, although hydantoin antiepileptic drugs, chemical structure and hydroxylation are similar, but in the human body is not the same hydroxylation pathway metabolism, no cross-metabolic disorders.
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