【摘 要】
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目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研
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目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率。大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg·kg-1,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度。结果:m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7)nm,Zeta电位为-5.69±1.40 m V,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好。载药量和包封率分别为(10.2±0.3)%和(84.5±3.7)%。与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和m PEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16%和260.90%。结论:m PEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P<0.01)。
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