【摘 要】
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为了肯定以前研究结果的可靠性,合成了9个新的5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(Ⅰ),并以大肠杆菌(1515)测定了它们的制菌活性。应用Hansch途径研究了31个化合物的定量构效
【机 构】
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北京医科大学药物化学教研室,北京医科大学药物化学教研室,北京医科大学药化专业,北京医科大学药化专业 1986届学生,1985届学生
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为了肯定以前研究结果的可靠性,合成了9个新的5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(Ⅰ),并以大肠杆菌(1515)测定了它们的制菌活性。应用Hansch途径研究了31个化合物的定量构效关系:制菌作用与苯环上3,4,5-位取代基的立体参数之和(MR_(3,4,5))呈抛物线关系,取代基的电性参数(σ_R~-)可以改善相关关系。
In order to confirm the reliability of previous studies, nine novel 5-substituted benzyl-2,4-diaminopyrimidines (Ⅰ) were synthesized and their bacteriocidal activity was determined by using Escherichia coli (1515). The Hansch pathway was used to study the quantitative structure-activity relationship of 31 compounds: the bacteriostatic effect was parabolic with the sum of the three-dimensional parameters of 3,4,5-substituted benzene ring (MR_ (3,4,5)), The electrical parameters of the base (σ_R ~ -) can improve the correlation.
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