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端粒、端粒酶具有特殊结构和功能，近年来已成为分子生物学研究的热点。资料证实，端粒酶激活见于大多数恶性肿瘤中，是恶性肿瘤形成的早期关键事件，而在大部分正常组织中无端粒酶活性。因此，端粒酶抑制剂被认为是一类潜在的高选择性的抗肿瘤药物，抑制剂的开发研究为恶性肿瘤的早期诊断、预后估计以及基因治疗开辟了一个新的方向。本文阐明了有关端粒酶抑制剂的研究进展，并讨论了其应用前景和可能面临的问题。