载舒尼替尼栓塞微球的制备及体外性质研究

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近年来载药微球在栓塞治疗中引起了广泛关注.本研究采用反相悬浮聚合法制备了用于栓塞的聚乙烯醇/丙烯酸微球,首先筛分出粒径在100-1000 μm范围的微球,并以舒尼替尼为模型药物,根据离子交换原理制备出载药微球;系统地评价了空白微球(B-Ms)和载药微球(SU-Ms)的理化性质:微球的形态、粒径及其分布、平衡含水量、弹性性质等,考察了微球的载药和体外释药的规律.结果显示:微球外观圆整,载药前后微球的粒径均适用于栓塞,载药后微球平衡含水量下降,刚性增加,载药前后微球的弹性均适于栓塞;微球载药量和包封率主要受药液浓度的影响,载药微球在磷酸盐缓冲液(PBS)中缓慢释药,因此,舒尼替尼载药微球具有动脉栓塞治疗的潜在应用价值.
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