丙酸倍氯米松醋酸乙酯溶剂化物的理化性质及其在制备混悬气雾剂中的应用

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制备了丙酸倍氯米松醋酸乙酯溶剂化物(1)及其微粉,用以制备丙酸倍氯米松混悬型气雾剂。分别对1及微粉的理化性质和制备的气雾剂的行为进行了考察。X衍射、热重分析及红外光谱测定结果证实醋酸乙酯以结合形式存在于1中。EtOAc/1结合百分比约为9%。采用微粉化工艺制得3批样品的粒径分别为1.68±0.62、2.34±1.63、2.44±0.56μm。且微粉化过程无结合溶剂损失及晶型转化发生。外冲程实验表明,该气雾剂在肺深部的沉积达45%以上。 Beclomethasone acetate ethyl acetate solvate (1) and its fine powder were prepared for the preparation of beclomethasone propionate aerosol. The physical and chemical properties of 1 and the micropowder and the prepared aerosol behavior were investigated respectively. X-ray diffraction, thermogravimetric analysis and infrared spectroscopy confirmed that ethyl acetate was present in the bound form. The EtOAc / 1 binding percentage is about 9%. The particle size of three batches of samples obtained by the micronization process were 1.68 ± 0.62, 2.34 ± 1.63 and 2.44 ± 0.56μm, respectively. And the micronization process without loss of solvent and crystalline conversion occurs. External stroke experiments show that the aerosol deposition in the deep lung more than 45%.
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