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维生素D3是人体必需的一种维生素,属于类固醇激素,在体内的主要活性形式为1,25（OH）2VD3（简称VD3）,在体内具有重要的生物学功用,其所有作用的实现都是通过维生素D受体（VDR）来介导的。VDR与VD3结合后,可以调控下游一系列靶基因的转录,发挥其调节钙磷代谢、调控细胞生长分化等作用;另外VDR还在药物代谢、转运、以及药物疗效中起关键作用。VD3的抗肿瘤机制之一也是当今日益受到重视的化学性保护作用：VD3通过VDR诱导了药物代谢酶CYP450,对内外源性物质尤其是一些前致癌物进行代谢分解继而排出体