【摘 要】
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本文以市售紫杉醇注射液为参比制剂,对基于L-OH脂质复合物为中间载体的紫杉醇新型亚微乳大鼠单剂量(5 mg·kg 1)尾静脉给药的血浆药代动力学和组织分布进行比较研究。采用LC-
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京市药物传输技术及新型制剂重点实验室;
【基金项目】
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“重大新药创新”科技重大专项(2012ZX09301002-001)
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本文以市售紫杉醇注射液为参比制剂,对基于L-OH脂质复合物为中间载体的紫杉醇新型亚微乳大鼠单剂量(5 mg·kg 1)尾静脉给药的血浆药代动力学和组织分布进行比较研究。采用LC-MS/MS方法测定血药浓度,计算药代动力学参数;采用[3H]同位素标记,广泛考察各脏器在0.5、3、24和120 h药物分布。结果显示,亚微乳药时曲线下面积(AUC)仅为参比制剂的42.55%,血浆清除率CLz提高2.27倍,表观分布容积Vz增大3.81倍,肝、脾中的药物分布量极显著增加,峰浓度增幅高达5倍,肺部略有升高但无统计学差异,而心、肾、胃肠道、骨髓、主动脉、胸腺、胰腺、脂肪、肌肉、皮肤、精囊腺、生殖器官和脑等脏器的峰浓度均明显低于参比制剂,降幅40%~80%。由此提示,新型亚微乳使紫杉醇血液暴露量降低,血浆清除加快,分布容积增大,极易被网状内皮系统吞噬而靶向聚集于肝、脾、肺等组织,有利于降低紫杉醇的血液、心肾及胃肠毒性。
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