【摘 要】
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目的研究甲苯磺丁脲人体代谢过程与中国健康志愿者P450 2C9基因多态性的关系.方法不同P450 2C 9*1/*1(n=53)、*1/*3(n=9)及*3/* 3(n=1)基因型的健康志愿者单次口服甲苯磺丁脲
【机 构】
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解放军总医院,陈(马昆),军事医学科学院
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目的研究甲苯磺丁脲人体代谢过程与中国健康志愿者P450 2C9基因多态性的关系.方法不同P450 2C 9*1/*1(n=53)、*1/*3(n=9)及*3/* 3(n=1)基因型的健康志愿者单次口服甲苯磺丁脲500 mg后,用HPLC方法测定血和尿中的甲苯磺丁脲及其代谢产物浓度,研究甲苯磺丁脲的药代过程.结果P450 2C9*1/*3与P450 2C9*3/*3基因型的受试者与P450 2C9*1/*1基因型相比,AUC(0-∞)增加20%和116%,t1/2增加60%和813%,CL0为68%和11%,CLform仅为39%和3%.结论P450 2C9*1/*3对甲苯磺丁脲的代谢活性较P450 2C9*1/*1显著降低,P4502 C9*3/*3代谢活性更低,并呈现基因剂量关系.
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