N-金刚烷-2-基-N′-（3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基）-乙烷-1,2-二胺的合成

• 作 者: 孟庆义 陈义朗 姚其正
• 机 构: 中国药科大学药物化学教研室,上海阳帆医药科技有限公司
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2007年5期
• 关键词: SQ109 抗结核药 香叶醇 金刚烷-2-酮 SQ109 antitubercular drug geraniol adamantan-2-one

目的建立简便、经济的合成N-金刚烷-2-基-N′-（3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基）-乙烷-1,2-二胺（SQ109）的方法。方法以香叶醇、2-金刚烷酮为原料通过两条路线合成SQ109。第一条路线香叶醇经Mitsunobu反应、胺解反应得到香叶胺;2-金刚烷酮经亚胺化、硼氢化钠还原、催化氢化脱苄基得2-金刚烷胺。香叶胺经氯乙酰化,与2-金刚烷胺对接,再经红铝还原得到SQ109。第二条路线香叶醇首先转化成香叶基氯（12）;2-金刚烷酮与乙二胺经亚胺化、硼氢化钠还原得到的中间产物11,11与香叶基氯12对