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【目的】研究香附四物汤挥发油（XSDO）经β-环糊精包合后,其主要活性成分药物代谢动力学的变化情况。【方法】采集雌性SD大鼠分别灌胃香附四物汤挥发油及香附四物汤挥发油β-环糊精包合物（XSDO/β-CD）后不同时间点的血浆样本,采用超高效液相色谱—串联质谱（UPLC-MS/MS）测定血浆中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、藁本内酯、去氢木香内酯、α-香附酮的浓度,以DAS软件计算主要药动学参数。【结果】XSDO/β-CD中各指标成分的Cmax、T1/2、平均滞留时间（MRT）、AUC0-24h较香附四物汤挥发油有显著增加,而除藁本内酯、去氢木香内酯外,Tmax值均有所减小,2组的药动学参数间存在显著性差异。【结论】将香附四物汤挥发油制成β-CD包合物可显著提高其主要活性成分的口服吸收及生物利用度。