苯甲酰胺类Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhuyun

【摘要】

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文献报道Kv1.5钾离子通道为治疗心房颤动的一个安全有效的靶点.在前期研究中我们证明化合物CPUY11018有中等的抑制Kv1.5钾离子通道的作用,但其稳定性较差.为了改善其稳定性同

【作者】

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郭小可沈征于鹏褚红喜汤依群尤启冬

【机构】

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中国药科大学药物化学教研室,江苏南京,210009;中国药科大学药理学教研室,江苏南京,210009

【出处】

：

中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2012年6期

【关键词】

：

Kv1.5 Ultra-rapid potassium current Potassium channel Atrial fibrillation

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文献报道Kv1.5钾离子通道为治疗心房颤动的一个安全有效的靶点.在前期研究中我们证明化合物CPUY11018有中等的抑制Kv1.5钾离子通道的作用,但其稳定性较差.为了改善其稳定性同时为了探讨构效关系,本文利用骨架迁越原理,合成了4个系列共17个苯甲酰胺类衍生物并测定其Kv1.5阻滞活性.其中,化合物8c显示出良好的Kv1.5阻滞活性.

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