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喹啉结构骨架广泛存在于多种具有药理活性的天然产物及合成药物中.这类化合物(如氯喹、奎宁、阿莫地喹、哌喹、伯氨喹和甲氟喹等)在抗疟领域具有重要地位.然而,随着耐药性的迅速增加,其疗效已大打折扣,故对其结构修饰,以克服耐药性并实现对疟疾的有效治疗与控制势在必行.本文对近十年来喹啉及其结构类似物(4-氨基喹啉、4-苯胺基喹啉、8-氨基喹啉、天然产物、喹诺酮、异喹啉和四氢喹啉、环修饰物等)在抗疟方面的研究进展进行了较全面的综述.