【摘 要】
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以“一锅煮”方法合成了奈非那韦中间体-（3S,4aS,8aS）-2-（（2R,3R）-3-氨基-2-羟基-4-（苯硫）丁基）-N-tert-丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺（Ⅶ）,并以活泼酯新方法连接中间体Ⅶ得到了奈非那韦（Ⅸ）
【机 构】
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北京理工大学生命科学与技术学院,北京化工大学理学院
【基金项目】
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国家经贸委技术创新项目(01BK-009)资助
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以“一锅煮”方法合成了奈非那韦中间体-（3S,4aS,8aS）-2-（（2R,3R）-3-氨基-2-羟基-4-（苯硫）丁基）-N-tert-丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺（Ⅶ）,并以活泼酯新方法连接中间体Ⅶ得到了奈非那韦（Ⅸ）。在不同浓度和温度氢氧化钾的催化下,环合氯醇化合物（2R,3S）-4-氯-3-羟基-1-苯基硫丁基-2-氨基甲酸苄酯（Ⅲ）,然后与（3S,4aS,8aS）-N-叔丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺（Ⅴ）反应,再脱去苄氧羰基保护基得中间体Ⅶ,收率89.0%。以2-甲基-3-乙酰氧基苯甲酸琥珀酰
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