~(123)I和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价

• 作 者: 李艳 贾红梅 Deuther-Conrad Winnie Brust Peter Steinbach Joerg 刘伯里
• 机 构: 放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学,化学学院,北京,100875Forschungszentrum Dresden-Rossendorf Institute of Radiopharmacy/N
• 出 处: 核化学与放射化学
• 发表日期: 2010年2期
• 关键词: 吲哚类配体 σ受体 ~(99)Tc~m ~(123)I

设计了~(123)I和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物 (Indole-I和Indole-MAMA-Re) 和标记前体(Indole-MAMA).体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-I对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(0.574±0.355) μmol/L和(0.162±0.030) μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(3.75±2.22) μmol/L和(7.83±4.87) μmol/L(n=3).成功制备了~(99)Tc~m-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%.今后可在本文化合物的基础上通过结构优化,设计合成对σ_2受体具有高亲和力和选择性的吲哚类SPECT肿瘤显像剂.