【摘 要】
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在Na2CO3的催化下,咖啡酸和β溴乙基苯在非质子性混合溶剂HMPACH3CN中高收率地合成天然蜂胶中主要的生物活性成分咖啡酸苯乙酯(CAPE)。为了更好地探究CAPE的构效关系和活性机
【机 构】
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北京大学医学部药学院化学生物学系,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
论文部分内容阅读
在Na2CO3的催化下,咖啡酸和β溴乙基苯在非质子性混合溶剂HMPACH3CN中高收率地合成天然蜂胶中主要的生物活性成分咖啡酸苯乙酯(CAPE)。为了更好地探究CAPE的构效关系和活性机理,我们首次成功地合成了单、双苯甲酰基取代的咖啡酸苯乙酯产物,同时单苯甲酰基取代产物结构通过单晶X衍射被确定。
Under the catalysis of Na2CO3, caffeic acid and β-bromoethylbenzene were synthesized in high yields in the aprotic mixed solvent HMPACH3CN, and the main active ingredient caffeic acid phenethyl ester (CAPE) in natural propolis was synthesized. In order to better explore the structure-activity relationship and activity mechanism of CAPE, we successfully synthesized mono- and dibenzoyl-substituted caffeic acid phenethyl ester products for the first time, and the monobenzyl substitution product structure was determined by single crystal X-ray diffraction .
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