罗红霉素的药理与临床

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  摘要:罗红霉素属于西医药物,是抗生素的一种,属于新一代大环内酯类抗生素。在临床中,其主要适用于抵抗革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等病菌。在体外对于细菌的抵抗力与红霉素较为相似,但是在体内作用于细菌的效果要比红霉素强。目前在临床中,这种抗生素逐渐得到了广泛应用,本文就罗红霉素的药理以及临床进行了简要的探究,仅供参考。
  关键词:罗红霉素;药理;临床
  【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1672-8602(2015)03-0289-02
  罗红霉素属于处方药物,在剂型上主要以胶囊为主,其主要的适用症为革兰氏阳性菌、厌氧菌以及衣原体等。其是由西方发达国家研究生产的一种新型药剂,在抗菌力上具有良好的效果,相比与红霉素而言,其在体内的抗菌性能要强于红霉素1-4倍,是目前公认的最有效的抗生素。
  1.罗红霉素药理结构以及药理作用
  1.1罗红霉素药理结构,如下图。
  1.2罗红霉素药理作用
  罗红霉素可以说是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。在抗菌作用上与红霉素有着一定的相似之处。两者都对革兰阳性菌以及嗜肺军团菌具有抵抗作用,但是罗红霉素岁革兰阳性菌的抵抗力要略弱于红霉素,而在嗜肺军团菌的抵抗力上要强于红霉素。从上述的结构中可以看出,罗红霉素可以直接穿透细菌的细胞膜,在接近供体的时候,能够与细菌核糖体的50S亚基结合,并且在结合后具有可逆的性质,再结合过后能够对核糖核酸进行有效的阻碍,使得核糖核酸发生转移,从而在供体上进行结合,与此同时,其也有效的阻止了多肽链进行自我结合,使得多肽链也发生了转移,这样就是的细菌蛋白质合成受到了阻碍,从而对细菌产生抑制。
  罗红霉素通过对细菌合成的抑制,使得细菌感染受到有效的控制,在治疗细菌感染类疾病上发挥了极大的作用。罗红霉素主要适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,对于敏感菌引发的鼻窦炎、中耳炎、记性支气管炎以及慢性支气管炎具有良好的治疗效果;而在对肺炎支原体或者是肺炎衣原体所引起的肺炎也具有较好的疗效。
  2.药物动力学
  一般而言,罗红霉素在用法用量上要求要空腹口服,通常疗程都控制在5-12日内,成人一次性可服用150mg,每天需要服用2次,但是针对不同的患者情况,也可以进行用量和用法的调节,如果患者在情况不允许的情况下或者是情况不方便的情况下,也可以一次性的服食300mg,但是一天只可以服用一次。而儿童要按照体重来进行药量的调节,儿童服用量为2.5-5mg/kg,每天服用两次。然而值得注意的是,无论是成人或者是儿童,都严禁过量服用,以免引发严重的不良反应,对身体健康造成威胁,从而使得病情出现反复。
  一般而言,罗红霉素之所以采用口服,是因为口服吸收的效果比较明显,能够使得血药峰浓度得到提高。通常单剂量口服罗红霉素150mg,在两个小时后,就能够达到血药峰浓度,浓度一般为606-7.9mg/L之间,只要进食,其中的生物利用度就会下降一般。这种抗生素发挥作用的领域比较广泛,对于扁桃体、鼻窦、中耳、前列腺以及其他泌尿生殖道组织内的药物浓度具有明显的治疗作用,治疗效率高。一般来说,罗红霉素的但失败结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。罗红霉素在人体中被吸收之后,其余的量会以原形以及5个代谢物从体内排出,部分的罗红霉素会随着尿液排出。
  就药物动力学特性来说,罗红霉素要由于红霉素,虽然两者有着相似之处,但是在本质上毕竟有着较大的区别,所以两者不能够同等对待。就我国相关的人体研究报表可知,我国出产的罗红霉素药剂与进口的药剂在生物性上,具有等效性质。罗红霉素具有较强的抗酸性能,对于分子的环化增加能够起到有效的抑制作用,可以有效稳定酸值。其很容易溶于脂类溶液中,而且吸收性较强,与红霉素相比,其在这点上具有加大的优势。在对金葡菌和粪肠球菌的抑制作用上,其治疗效果更为明显,而且能够防止这两种菌体的复发,在疗效上具有持续性。血液浓度与罗红霉素的摄入剂量不成正比,即使罗红霉素的摄入剂量增加,血液浓度也不会出现成倍增加的趋势。经相关研究证明,每天服用两次罗红霉素,会在体内形成有效的蓄积,对患者体内的病菌能够进行长期的抑制,防止病情出现反复。由于其长期能够对细菌起到有效的消除作用,在临床应用中,可以使得患者的用药量减少,降低患者对药物的依赖性。
  罗红霉素在人体内具有交叉耐药性,在体内的抗菌性能要比在体外的抗菌性能要高,其在人体内分布范围广,对细菌细胞壁具有极强的穿透性,能够破坏细菌细胞壁保护膜,在人体的心、肝、肺等重要的器官组织中,具有更高的浓度,针对肺部出现感染的患者疗效较为显著。罗红霉素在小儿患者中具有更高的治愈率,能够迅速的恢复小儿身体的各项机能,增强患者的免疫力,对免疫系统进行有效的调节,从而保障患者的身体健康。
  3.临床应用
  3.1在临床中,其能够对呼吸道感染进行有效的治疗。罗红霉素对于院外获得性呼吸道感染具有良好的治疗效果,能够有效的抑制病菌的滋生,在罗红霉素的量达到一定值时,可以使得血药的浓度覆盖呼吸道致病菌,从而对病菌形成有效的杀灭作用,减轻患者的病情,服用一段时间之后,就可使得患者全面治愈。对相关的病例进行研究之后,可以了解到,罗红霉素对治疗轻微呼吸道感染以及中度呼吸道感染具有良好的治疗效果,并且具有较强的耐受性。
  3.2治疗泌尿生殖系统感染。用RM治疗非淋病性尿道炎30例,剂量为300fng-d~.或分两次13服.病程短者服药2周,病程长者连续服药1个月。结果28例病原体转为阴性,2侧仍阳性,治愈率93%。8例原患有慢性前列腺炎者,经服药后,症状明显缓解。
  3.3治疗儿科感染。有资料表明,RM治疗小儿扁桃体炎、咽喉炎、二重感染的鼻咽炎、大叶肺炎、昧疱疮疗效确切,效果较佳;对中耳炎和脓皮病也有明显疗效。
  3.4治疗皮肤感染。RM治疗皮肤软组织感染9例,有效率100%
  4.结语
  总而言之,罗红霉素具有较强的抗菌性,能够起到强力的杀菌作用,对人体健康形成保护。在罗红霉素的使用过程中,要注意对罗红霉素的药理进行综合的了解,在明确罗红霉素的药理药性的同时,合理的服用罗红霉素,使得其能够在临床应用中发挥出应有的效果,为人们的身体健康保驾护航。
  参考文献
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