【摘 要】
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标题化合物是合成觉醒促进剂、Lp-LPA2抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂等药物的重要中间体。因此,在医药领域有着重要的地位。虽然,标题化合物在医药领域应用较为广泛,但化合物的合
【机 构】
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贵州大学化学与化工学院,贵州大学贵州药物合成工程实验室,贵州大学贵州发酵工程与生物制药重点实验室
【基金项目】
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贵州省科技厅社发公关项目(黔科合SY字[2014]3054), 贵州大学引进人才科研项目(贵大人基合字[2016]18), 贵州省科技计划项目(黔科合[2017]1049).
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标题化合物是合成觉醒促进剂、Lp-LPA2抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂等药物的重要中间体。因此,在医药领域有着重要的地位。虽然,标题化合物在医药领域应用较为广泛,但化合物的合成工艺未见文献报道。通过大量的实验研究与工艺优化,最终形成了以4-溴-2-氟苯胺为原料,经保护、成醚、脱保护和Sandmeyer反应得到目标化合物的最佳工艺条件。该合成路线具有原料简单易得、合成条件安全易操作、产率较高的优点,总收率为87%,适合工业化生产,为其工业化合成降低成本,也为该化合物的研究与发展提供了推动作用。
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