含氟抗凝血杀鼠剂的合成与药效研究

• 作 者: 陈锋 王梅静 张久夫 关健 赵人鹤 赵晶 李艳 陈杨
• 机 构: 东北大学有机化学研究所 鞍山东大嘉隆生物控制技术开发有限公司
• 出 处: 2008全国精细与医药化工催化技术最新进展研讨会
• 发表日期: 2008年8期
• 关键词: 4-羟基香豆素 毒饵 化学合成 抗凝血杀鼠剂 氟乙酰基

以4-羟基香豆素为起始原料，融合急性杀鼠剂氟乙酰基的急性优点，经7步反应制得合成新型抗凝血杀鼠剂M，N，S，并制成0.005％毒饵，进行15 d药效测定.实验结果表明，新型抗凝血杀鼠剂M的总收率以氨基苯乙酮计算为22.03％，新型抗凝血杀鼠剂N的总收率以4-溴联苯计算为27.41％，新型抗凝血杀鼠剂S的总收率以4-溴联苯计算为18.23％。用新型抗凝血杀鼠剂M，N，S毒饵15 d，大小白鼠的死亡率均为100％，LD50分别为0.718mg/kg，0.693mg/kg，0.762mg/kg摄食系数分别为：0.84，0.72，0.85。因此，新型抗凝血杀鼠剂M，N，S，对大小白鼠具有良好的药效，现场实验表明它们具有使鼠死在洞外，易于清理的优点，值得进一步研究.而且在解决氟乙酰胺和氟乙酸钠回收利用这个问题上也具有重要的参考价值.