PET/CT显像剂18F-氟丙酸在肝癌中的生物学评估

• 作 者: 赵竞 张占文 马慧 聂大红 蒋宁一 刘生 唐刚华
• 机 构: 510120 广州，中山大学孙逸仙纪念医院，广东省恶性肿瘤表观遗传与基因调控重点实验室/核医学科,510655 广州，中山大学附属第六医院核医学科,510080 广州，中山大学附属第一医院核医学科,5
• 出 处: 国际放射医学核医学杂志
• 发表日期: 2018年42期
• 关键词: 癌 肝细胞 正电子发射断层显像计算机体层摄影术 18F-氟丙酸

目的

探讨PET/CT显像剂¹⁸F-氟丙酸（¹⁸F-FPA）对肝细胞肝癌（HCC）的显像效果及其摄取机制。

方法

（1）以甲基-2-溴丙酸乙酯为前体合成¹⁸F-FPA；（2）通过体外细胞摄取实验测定人肝癌SK-Hep 1细胞不同时间点对¹⁸F-FPA的放射性摄取情况；观察不同浓度脂肪酸合成酶抑制剂-奥利司他（Orilistat）、乙酰辅酶A羧化酶抑制剂5-十四烷氧基-2-呋喃甲酸（TOFA）对¹⁸F-FPA的摄取抑制情况；（3）对荷人肝癌SK-Hep 1小鼠行¹⁸F-FPA microPET/CT显像，并与¹⁸F-FDG PET/CT显像进行比较。¹⁸F-FPA和¹⁸F-FDG在肿瘤中的放射性摄取率比较采用t检验。

结果

（1）¹⁸F-FPA的合成产率为（45±2）%。（2）细胞摄取实验结果显示，人肝癌SK-Hep 1细胞对¹⁸F-FPA的摄取率从5 min的（1.3±0.4）%上升到120 min的（4.6±0.2）%。细胞摄取抑制实验结果显示，随着抑制剂浓度的增高，人肝癌SK-Hep 1细胞对¹⁸F-FPA的摄取逐渐降低。当抑制剂奥利司他和TOFA浓度均为400 μmol时，人肝癌SK-Hep 1细胞对¹⁸F-FPA的摄取率分别降低了（40.3±4.0）%和（26.0±6.0）%。（3）荷人肝癌SK-Hep 1小鼠¹⁸F-FPA microPET/CT显像显示了快速且准确的肿瘤定位，肿瘤/肝脏比值为1.63±0.26；¹⁸F-FDG PET/CT显像中的肿瘤/肝脏比值为1.09±0.21。¹⁸F-FPA比¹⁸F-FDG具有更好的显像效果，差异有统计学意义（t=4.055，P=0.047）。

结论

¹⁸F-FPA可用于肝癌显像，且其摄取与脂肪酸合成有关。