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截短侧耳素是重要的二萜类兽用抗生素。发现至今,针对其衍生物进行了深入研究,发现了抗菌活性更强、应用范围更广的泰妙菌素、沃尼妙林、retapamulin和一系列水溶性衍生物等。其中retapamulin是2007年4月FDA批准的近二十年来第一个新的局部应用的抗菌药物,同时作为第一个人用截短侧耳素衍生物,标志着此类抗生素实现了从兽用到人用的飞跃。本文就截短侧耳素的作用机制、生物合成及其衍生物应用等方面的最新进展做简要概述。