【摘 要】
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目的 分析前期合成的5个二氢苯并呋喃醇类化合物的抗衣原体活性及其作用机制,为寻找新型抗衣原体活性物质提供参考.方法 通过免疫荧光染色和测定感染性子代滴度的方法,评估化合物对沙眼衣原体L2(Chlamydia trachomatisL2,CtL2)和肺炎衣原体AR39(Chlamydia pneumonia,Cpn AR39)的抑制作用,并计算子代滴度的半数抑制浓度(IC50)值.通过Evans Blue细胞形态染色、4\',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)细胞核染色和增殖细胞计数,评估化合物对宿主
【机 构】
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南通大学附属第三人民医院临床药学室,南通 226006;南通大学药学院,南通 226001;南开大学元素有机化学国家重点实验室,天津 300071
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目的 分析前期合成的5个二氢苯并呋喃醇类化合物的抗衣原体活性及其作用机制,为寻找新型抗衣原体活性物质提供参考.方法 通过免疫荧光染色和测定感染性子代滴度的方法,评估化合物对沙眼衣原体L2(Chlamydia trachomatisL2,CtL2)和肺炎衣原体AR39(Chlamydia pneumonia,Cpn AR39)的抑制作用,并计算子代滴度的半数抑制浓度(IC50)值.通过Evans Blue细胞形态染色、4\',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)细胞核染色和增殖细胞计数,评估化合物对宿主细胞活力的影响.通过细胞和衣原体预处理实验,检测化合物对衣原体感染过程的影响;通过后加药和撤药实验,检测化合物对衣原体增殖过程的影响.结果 5个化合物均能浓度依赖性抑制CtL2和Cpn AR39生长,其抑制感染性子代滴度的IC50均在5μmol·L-1附近,同时在16μmol·L-1时没有明显的细胞毒性.5个化合物均对衣原体感染过程没有影响;化合物1,3,5对衣原体的增殖全过程均具有较强的抑制作用,化合物2,4的抑制作用较弱且需要全过程的持续作用.结论 5个二氢苯并呋喃醇类化合物均具有广谱抗衣原体活性,其作用机制与衣原体的感染过程无关,主要作用于衣原体的增殖过程.
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