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根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素分为四代。第1代包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢替唑等；第2代包括头孢克洛、头孢呋辛等；第3代包括头孢噻肟、头孢克肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等；第4代包括头孢吡肟等。随着头孢菌素临床应厢的增多，其引起的不良反应亦日趋增多。