环磷酰胺与异环磷酰胺在体内的代谢特点分析

来源 :解放军药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jerryzhang1805
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环磷酰胺(CP)与异环磷酰胺(IFO)同属氮芥类烷化剂,均需经肝脏P450酶系代谢活化后才能发挥烷化作用。两药在体内的主要代谢途径基本相同,即4位碳羟化和侧链氧化脱氯乙基,但两药的代谢速度不同,代谢产物也存在重要的数量差异,这直接影响着两药在临床上的使用剂量、抗瘤谱及毒副作用。肝脏不同的P450酶系在CP和IFO的生物转化中所起的作用不同,CYP2B6和3A4分别催化CP和IFO的羟化,而CP的脱氯乙基主要由3A4催化,IFO的脱氯乙基则由2B6催化。不同的酶抑制剂和诱导剂通过影响酶的活性影响两药的代谢,
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