【摘 要】
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作者在寻求四环素类新的衍生物时,选择了在酸中稳定而又易得的强力霉素(DOXY)和甲烯土霉素(MTC)为母体,对其C-5、C-6及C-2位进行了一系列的化学结构改造工作。在C-5位上的化
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作者在寻求四环素类新的衍生物时,选择了在酸中稳定而又易得的强力霉素(DOXY)和甲烯土霉素(MTC)为母体,对其C-5、C-6及C-2位进行了一系列的化学结构改造工作。在C-5位上的化学结构改造工作,是将DOXY和MTC与二甲亚砜和醋酐一起进行反应,主要得到它们的具有5-酮基结构的衍生物,这些衍生物都没有生物活性。在C-6位上的化学结构改造工作,是
When looking for new derivatives of tetracyclines, the authors selected DOXY and Methotrexate (MTC), which are stable and readily available in the acid, as their precursors. Their C-5, C-6 and C-2 carried out a series of chemical structure transformation. The chemical structure modification at the C-5 position is to react DOXY and MTC with dimethylsulfoxide and acetic anhydride to obtain mainly their derivatives having a 5-keto structure, none of which is biologically active . Chemical structure remodeling at C-6 is
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