【摘 要】
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目的研究抗老年痴呆药物重酒石酸卡巴拉汀的合成新工艺。方法以3-羟基苯乙酮为原料,经过成肟反应,Al-Ni合金催化还原,Eschweiler-clarkeN-甲基化反应得重要中间体3-[1-(二甲
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目的研究抗老年痴呆药物重酒石酸卡巴拉汀的合成新工艺。方法以3-羟基苯乙酮为原料,经过成肟反应,Al-Ni合金催化还原,Eschweiler-clarkeN-甲基化反应得重要中间体3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚,再与另一侧链甲乙氨基甲酰氯连接,合成外消旋的卡巴拉汀,经DDTA拆分,再与酒石酸成盐,最终得到目标产物。结果对卡巴拉汀的合成工艺进行了改进,总产率达4.17%。结论新工艺原料易得,条件温和,收率较高,适合工业生产。
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