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目的:研究桔梗提取物不同极性部位的镇咳祛痰活性与桔梗皂苷成分,为基于桔梗的新药开发及质量控制与桔梗药材的标准修订进一步提供实验依据.方法:采用浓氨水喷雾致咳实验、小鼠气管酚红排泄实验,研究桔梗总提取物及其10％,30％,60％和95％乙醇-水部位的镇咳祛痰活性.应用UPLC-Q-TOF/MS及质谱成分数据库搜索方法鉴定桔梗总提取物及各部位中的桔梗皂苷成分.在此基础上进一步探讨桔梗总提取物及各部位的镇咳祛痰活性与桔梗皂苷成分的相关性.结果:60％部位与桔梗总取物具有相似的镇咳祛痰效果和桔梗皂苷成分分布,其不同剂量组与桔梗总提取物的镇咳次数及祛痰等效率分别介于68.78％ ～82.78％与72.19％ ～86.86％之间,总提取物中各桔梗皂苷各成分在60％部位均有分布且得到了富集;10％部位中仅发现2种微量桔梗皂苷成分,30％及95％极性部位含有一定数量的桔梗皂苷成分,但含量均相对较低,这3个部位仅在高剂量下具有一定的镇咳、祛痰活性(P＜0.05,P＜0.05,P＜0.05).结论:60％部位为桔梗镇咳祛痰主要活性部位,其镇咳祛痰活性与桔梗众多皂苷成分的组成、含量呈一定的正相关性.研究工作为基于桔梗的新药开发及质量控制与桔梗药材的标准修订提供了一定的实验依据.