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蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）家族中的一员，在胰岛素信号转导途径中发挥重要作用。经研究发现，PTP-1B与2型糖尿病的发生、发展有密切关系。本文按PTP-1B小分子抑制剂的结构类别对近年来文献报道的代表性小分子PTP-1B抑制剂进行综述。表明深入研究PTP-1B及其有效的抑制剂对于2型糖尿病治疗具有良好的发展前景。