【摘 要】
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目的制备多烯紫杉醇（docetaxel,DTX）纳米粒,并进行体内外抗肿瘤研究。方法采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备DTX-G2纳米粒;采用动态光散射法、扫描电镜考察粒径和形态,并对其体
【基金项目】
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国家自然科学基金(U1401223)
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目的制备多烯紫杉醇（docetaxel,DTX）纳米粒,并进行体内外抗肿瘤研究。方法采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备DTX-G2纳米粒;采用动态光散射法、扫描电镜考察粒径和形态,并对其体外释放、膜毒性、体外抗肿瘤活性进行研究;建立4T1荷瘤小鼠模型,以紫杉醇注射液为对照组,10 mg·kg-1 iv给药,考察体内抗肿瘤作用。结果制备的DTX-G2纳米粒粒径为（356.8±6.709）nm,PDI值为（0.147±0.02）,Zeta电位为（-14.4±0.07）mV,载药量为（62.3±1.9）%。扫描电镜观察纳米粒为片状。DTX-G2纳米粒体外缓慢释放,在192 h累积释放率达到80.4%;无溶血现象,可采用静脉注射给药;MTT结果显示DTX-G2纳米粒对4T1细胞的毒性强于DTX溶液(IC50,2.374μg·mL-1 vs 5.664μg·mL-1,P<0.05);4T1细胞摄取结果显示DTX-G2纳米粒的摄取量显著高于DTX溶液（20.46 vs 11.01,P<0.05）;体内研究中DTX-G2纳米粒对4T1荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于紫杉醇注射液组（75.7%vs 52.4%,P<0.05）。结论制备的DTX-G2纳米粒载药量高、稳定性好,显著提高了DTX的抗肿瘤效果,有望作为一种新型的药物输送系统应用到DTX的临床治疗中。
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