【摘 要】
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12-N-m-氰基苯磺酰苦参丁甲醚是一个具有良好抗柯萨奇病毒B3(CVB3)活性的全新结构骨架化合物,本研究以其为先导物,共设计合成了15个全新结构的苦参醚衍生物。采用细胞病变效
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,
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12-N-m-氰基苯磺酰苦参丁甲醚是一个具有良好抗柯萨奇病毒B3(CVB3)活性的全新结构骨架化合物,本研究以其为先导物,共设计合成了15个全新结构的苦参醚衍生物。采用细胞病变效应(CPE)方法评价了其体外抗CVB3活性和细胞毒性。构效关系表明,11-位碳链长度的缩短不利于活性提高。其中化合物c1显示出良好的抗CVB3活性,IC_(50)值为7.1μmol·L~(-1)(SI为35.5),与先导物相当。构效关系结果为此类化合物的进一步结构优化提供了有益的信息。
12-Nm-cyanobenzenesulfonamide is a new structural skeleton compound with good anti-Coxsackie virus B3 (CVB3) activity. In this study, 15 novel structures were designed and synthesized Oxymatrine Derivatives. Cytopathic effect (CPE) method was used to evaluate its in vitro anti-CVB3 activity and cytotoxicity. The structure-activity relationship shows that the shortening of the 11-position carbon chain is not conducive to increase the activity. Among them, compound c1 showed good anti-CVB3 activity with an IC 50 value of 7.1 μmol·L -1 (SI 35.5), comparable to that of the lead. The structure-activity relationship results provide useful information for further structural optimization of these compounds.
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