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纳洛酮是一种通过受体非特异竞争性拮抗剂，对所有内源性阿片肽受体均有拮抗作用，具有高脂溶性，可以通过血脑屏障。自1981年Baskin等报道纳洛酮可以有效逆转脑卒中病人神经细胞损害后，有关阿片受体拮抗剂与中枢神经系统损伤的研究逐渐受到重视。在严重应激状态下，机体释放大量内源性阿片肽，能使脑灌注压下降、脑组织缺血缺氧、呼吸抑制及意识障碍加重等。实验研究证实，纳洛酮对神经细胞具有保护作用，并可促进神经功能恢复、预后改善。