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雷公藤内酯醇对血液系统肿瘤和实体肿瘤有较强的抗肿瘤活性,作用机制涉及到多个信号传导途径,通过激活caspase通路、诱导p53表达、活化MAPK信号通路、影响NF-κB功能诱导细胞凋亡,此外通过影响细胞周期、抑制血管形成等多种方式发挥抗肿瘤作用。对其抗肿瘤分子机制研究将为抗肿瘤治疗提供药物作用靶点。