酵母模型在Aurora-B激酶抑制剂筛选中的应用

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目的以酵母细胞为模式菌高通量筛选微生物来源的Aurora.B激酶抑制剂。方法以野生型酵母菌Y300和ipjl-321温度敏感型突变株为模式菌,筛选微生物来源的Aurora—B激酶抑制剂;体外酶学实验验证候选化合物对Aurora—B激酶的抑制作用;WesternBlotting分析候选化合物对肿瘤细胞中histoneH3磷酸化的影响。结果JadomycinB显示出对ipll-321温度敏感型突变株的特异性抑制作用;体外酶学实验证实jadomycinB对重组纯化的人Aurora—B激酶具抑制作用;jadomy
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