【摘 要】
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目的 观察DL1502的新晶型对大鼠膝骨关节炎所导致的关节间隙狭窄的保护作用以及对肿胀、疼痛等症状的影响,并探讨了DL1502药物新的给药方式的药效作用.方法 采用关节腔药物注射法制备大鼠膝关节骨关节炎模型.对动物进行自主活动、电子压痛、步态评测等行为学评分.测量大鼠膝关节直径评判肿胀程度；应用小动物活体成像仪系统拍摄X-Ray平片测量大鼠造模侧膝关节的关节腔间隙变狭窄程度.结果 与正常组相比,模
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室,北京100050;广东药科大学,广东广州510006
【出 处】
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中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛
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目的 观察DL1502的新晶型对大鼠膝骨关节炎所导致的关节间隙狭窄的保护作用以及对肿胀、疼痛等症状的影响,并探讨了DL1502药物新的给药方式的药效作用.方法 采用关节腔药物注射法制备大鼠膝关节骨关节炎模型.对动物进行自主活动、电子压痛、步态评测等行为学评分.测量大鼠膝关节直径评判肿胀程度；应用小动物活体成像仪系统拍摄X-Ray平片测量大鼠造模侧膝关节的关节腔间隙变狭窄程度.结果 与正常组相比,模型组大鼠膝关节电子压痛阈值评分显著降低(P＜0.05),而DL1502新晶型药物1.125和4.5 mg· kg-1剂量组及新给药方式组均可显著改善疼痛阈值(P＜ 0.05,P＜0.05和P＜0.05).DL1502新晶型1.125和4.5 mg· kg-1剂量组以及新给药方式组可显著减轻由骨关节炎所引起的肿胀(P＜0.01,P＜0.01和P＜ 0.05).X-Ray平片拍摄结果显示DL1502新晶型药物1.125和4.5mg· kg-1剂量组能显著改善由骨关节炎导致的关节间隙狭窄程度(P＜0.01和P＜0.01),并呈剂量依赖性关系.新给药方式组关节间隙狭窄情况也有改善(P＜ 0.05),并且狭窄值改善情况优于DL1502新晶型1.125 mg·kg-1剂量组(P＜0.05),与4.5 mg· kg-1剂量组相比没有显著性差异.结论 本研究采用经典的药物注射法制备大鼠膝关节骨关节炎模型,评价了DL1502新晶型对骨关节炎模型的治疗作用研究.DL1502对药物注射法所导致的大鼠膝关节关节间隙变窄有着良好的保护作用,并对骨关节炎所致的肿胀、疼痛症状有改善作用.新的给药方式同样有着显著的药效作用.
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