【摘 要】
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报道了10个5-取代苯氨基-2,4-二氨基嘧啶对大肠杆菌MB-1428二氢叶酸还原酶的抑制活性,并采用Hansch方程对它们的定量构效关系进行研究。其定量相关式与5-取代苄基-2,4-二基氨
【机 构】
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北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,美国默克药物研究所
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报道了10个5-取代苯氨基-2,4-二氨基嘧啶对大肠杆菌MB-1428二氢叶酸还原酶的抑制活性,并采用Hansch方程对它们的定量构效关系进行研究。其定量相关式与5-取代苄基-2,4-二基氨嘧啶类的不同,可能是由于-NH-的疏水性与-CH_2-不同,使它们与二氢叶酸还原酶活性部位的结合与5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类的不同的关系
The inhibitory activity of 10 5-substituted anilino-2,4-diaminopyrimidines on the dihydrofolate reductase activity of Escherichia coli MB-1428 was reported and their QSARs were studied using the Hansch equation. The quantitative correlation is different from that of the 5-substituted benzyl-2,4-diaminopyrimidines, probably because the hydrophobicity of -NH- is different from that of -CH 2 - and their binding to the dihydrofolate reductase active site Different relationships with 5-substituted benzyl-2,4-diaminopyrimidines
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