八角莲内生真菌抑制HIV-1 IN-LEDGF/p75相互作用活性筛选

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该实验以人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)整合酶与晶状体上皮源性生长因子p75蛋白(LEDGF/p75)之间的蛋白-蛋白相互作用为靶点,采用均相时间分辨荧光技术(HTRF),对药用植物八角莲内生真菌发酵产物进行抗该蛋白-蛋白相互作用活性的筛选。结果显示,从分离培养的53株不同形态型的内生真菌中,筛选获得8株具有抗IN-LEDGF/p75相互作用活性的内生真菌,其中,106号菌株的发酵液部分提取物的活性最好,IC50为5.23 mg·L-1;ITS-rDNA、LSU和RPB2序列综合鉴定的结果,表明106号真菌属于Magnaporthaceae科的一个潜在的新种。该研究证明了抗癌药用植物八角莲内生真菌中具有抑制IN-LEDGF/p75相互作用的天然活性成分,这一结果将为新型抗获得性免疫缺陷综合征药物的研究和开发提供可利用的候选菌株资源。
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