【摘 要】
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目的 :化学合成索他洛尔并测定其抗心律失常活性。方法 :以苯胺为原料 ,经甲磺酰化、Friedel Crafts酰化反应、胺化、氢化等四步反应制备索他洛尔 ;采用肾上腺素诱发清醒家兔
【机 构】
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山东大学药学院药物化学教研室,山东大学药学院药学院90级,山东大学药学院药理学教研室
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目的 :化学合成索他洛尔并测定其抗心律失常活性。方法 :以苯胺为原料 ,经甲磺酰化、Friedel Crafts酰化反应、胺化、氢化等四步反应制备索他洛尔 ;采用肾上腺素诱发清醒家兔心律失常和结扎冠状动脉造成麻醉大鼠心律失常模型进行药理试验。结果 :红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析结果证实了所合成索他洛尔的化学结构 ;索他洛尔显著降低肾上腺素诱发和结扎冠状动脉造成大鼠VT、VF的发生率 ,明显延迟VT的发生时间 ,缩短VT的持续时间。结论 :合成方法原料易得、操作简便、收率高 ;索他洛尔具有显著的抗心律失常作用。
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