【摘 要】
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该文以青霉素工业盐为原料制备7-氨基去乙酰氧基头孢烯酸(7-ADCA),采用的工艺过程为:青霉素盐经氧化制备青霉素亚砜,青毒素亚砜经保护催化扩环制备7-苯乙酰胺基去乙酰氧基头
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该文以青霉素工业盐为原料制备7-氨基去乙酰氧基头孢烯酸(7-ADCA),采用的工艺过程为:青霉素盐经氧化制备青霉素亚砜,青毒素亚砜经保护催化扩环制备7-苯乙酰胺基去乙酰氧基头孢烯酸(简称头孢烯酸),头孢烯酸在固定化青霉素酰化酶催化下裂解制备7-氨基去乙酰氧基头孢烯酸(7-ADCA).论文对该工世过程进行了全面优化;对氧化反应中氧化剂的浓度、反应温度、摩尔配比、反应时间等;硅酯化反应中N,N-双三甲基硅脲(BSU)的用量及质量、保护温度及保护时间等;扩环反应中催化剂及其用量、扩环温度及时间等进行了考察,得出了各步最优化条件.优选出三种扩环反应催化剂,其中一种为该文作者所独创.此外,在酶裂解一步,对所使用的国产固定化青霉素酰化酶(IPA-750)的活性进行了考察,为实现国产固定化青霉素酰化酶代替进口固定化青霉素酰化酶找到了适宜的反应条件.同时建立了青霉素亚砜、头孢烯酸等中间体的半定量及定量分析检测方法.
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