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硫酸奈替米星(Netilmicin Sulfate,NTM)是1994年引进的新一代半合成氨基糖苷类抗生素.主要用于大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、肠杆菌属等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔等部位感染,其主要特点是对耐药菌及β-内酰胺耐药菌作用强,成为临床有氨基糖苷类应用指征的首选药物.硫酸奈替米星口服不易吸收,肌肉注射吸收迅速完全,该药主要剂型为注射液.但由于奈替米星的水溶液对热不稳定,易出现变色和含量下降,必须加入较多的抗氧剂,不利于临床使用.我们为提高该制剂的稳定性,对硫酸奈替米星进行了剂型改造,采用冻干工艺,克服了硫酸奈替米星在溶液状态下的稳定性问题.该文通过对硫酸奈替米星冻干粉针剂处方的筛选和工艺的研究,从6个处方中优选确定了该冻干剂的处方和制备工艺,并应用现代分析方法和技术,对该制剂进行了较系统的质量研究,为制定该制剂的质量标准奠定了基础.该研究还对硫酸奈替米星冻干粉针剂的稳定性进行了考察,加速试验和长期试验结果表明各项检测项目与0时间比较无明显变化.实验表明该产品处方和制备工艺合理、质量稳定.为保证该品种的临床安全使用,我们还对该冻干剂作了过敏性实验、溶血性实验、血管刺激性实验,为临床安全用药提供了科学的依据.该研究的创新点在于对制剂的处方进行了优化,实现了保证该产品制剂质量稳定,临床安全、有效使用的目的.该产品制剂质量和稳定性的研究也进一步证实了试制的该制剂处方设计合理、质量稳定可控.该研究为该品种临床使用提供了科学依据,其推广应用必将产生巨大的社会和经济效益.