丁香提取物微乳临床前安全性评价

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丁香为桃金娘科植物丁香(Eugenie caryophyllata Thumb)的干燥花蕾,具有温中降逆、补肾助阳的功效。化学研究表明,丁香主要成分为挥发油(17.1%),其中丁香酚含量高达80.3%。药理研究表明,丁香具有抗氧化、抗菌、抗炎和驱虫杀螨作用。微乳是一种由表面活性剂和助表面活性剂组成的油水混合体系,具有热力学稳定、黏度低、分散性好、便于吸收等优点。本试验通过急性毒理学试验和亚慢性毒性试验,考察丁香提取物微乳对动物的安全性,为临床使用丁香提取物微乳提供科学依据,结果如下:(1)丁香提取物微乳的急性毒理学试验:采用小鼠急性毒性试验、兔皮肤刺激性试验及眼结膜刺激性试验,评价丁香提取物微乳的急性毒性作用。结果表明,丁香提取物微乳小鼠经口LD50大于5000 mg/kg,小鼠的最大耐受量(MTD)为9924 mg/kg,对兔皮肤、眼结膜无刺激,属于实际无毒、无刺激物质。(2)丁香提取物微乳的亚慢性毒性试验:采用连续小鼠28 d灌胃给药法,评价丁香提取物微乳的亚慢性毒性作用。结果表明,丁香提取物微乳对小鼠的临床表现、脏器指数无显著影响;中、低剂量能降低小鼠的体增重和增长率(P<0.05),高、中剂量能使小鼠血液中嗜中性粒细胞数量显著增加(P<0.05),高、中、低剂量能降低小鼠血液中尿素氮含量(P<0.05),其它生化指标无影响(P>0.05)。病理组织学检查未见明显病理变化。
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