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醒脑静注射液由郁金、麝香、冰片、栀子四味中药经水蒸气蒸馏等工艺制成,清热泻火,凉血解毒,开窍醒脑,在临床上有着广泛的应用。由于其治疗中风疗效确切,目前已被卫生部确定为临床急救常用中成药品之一。醒脑静注射液市场上所有产品由三个厂家生产,但不同厂家冰片来源不同,有艾片、机制冰片和合成龙脑；麝香有天然麝香和人工麝香的不同。由于原料的不同造成不同厂家醒脑静注射液的有效成分差异很大、影响了其临床疗效。现代研究中,醒脑静注射液中龙脑、异龙脑、麝香酮的非手性气相色谱法测定已有较多的报道,但现行的测定方法未能测定左旋龙脑和右旋龙脑的含量,不能确定注射液中冰片来源差异：同时由于不同厂家醒脑静注射液人工麝香与天然麝香的投料不同,成品有效成分麝香酮含量差异也很大。近年来,我课题组对醒脑静开展了深入的研究,从原料药的手性质量分析到有效成分的追踪,再到有效成分的优化配伍,最终研发一种制备组方稳定。质量可靠的治疗中风的中药创新药物——精制醒脑静注射液并以此开展课题研究。目的：(1)对不同厂家醒脑静注射液进行手性气相色谱法分析,探讨不同厂家醒脑静注射液中主要成分的差异。确定不同厂家冰片来源和各手性成分含量。(2)采用细胞缺氧损伤模型确定精制醒脑静注射液处方组成,再结合体外药效实验和缺血风动物漠型中,确定左旋樟脑、右旋龙脑与麝香酮配伍治疗中风的较优比例和剂量。(3)确定精制醒脑静注射液的成型工艺。(4)建立精制醒脑静注射液的含量测定方法,完善其质量标准。研发一种组分更优、疗效基本明确、质量安全的治疗中风的中药创新药物——精制醒脑静注射液。方法：(1)采用手性气相色谱法探讨不同厂家醒脑静注射液中挥发性主要成分的差异；确定醒脑静注射液有效成分含量测定方法并测得不同厂家醒脑静中樟脑、龙脑和麝香酮含量。(2)采用治疗缺血性脑中风体外模型Pc12细胞缺氧、缺糖模型等探讨左旋章脑、右旋樟脑、左旋龙脑、右旋龙脑、庸香酮的有效性及起效浓度筛选。采用均习设计,以市售醒脑静为对照,进一步对筛选所得有效成分组进行体外药效学和初步局灶性脑缺血损伤大鼠整体模型实验,筛选得到左旋樟脑、右旋龙脑、麝香酮较佳比列和剂量。(3)考察吐温用量、灭菌温度附加剂的品种及其剂量以确定精制醒脑静主射液的成型工艺。并考察制备工艺中各成分的转移率。(4)采用气相色谱法建立青制醒脑静注射液中左旋樟脑、右旋龙脑和麝香酮的含量测定方法。对精制醒脑静注(?)液成品进行常规注射剂要求的检查项目包括：无菌、热原、澄明度、PH等。结果：(1)市场主流产品醒脑静注射液(无锡山禾和河南天地)成分存在较大差异,两者都含有麝香酮,但冰片成分差异较大,无锡山禾醒脑静中含有左旋龙脑、左旋樟脑；河南天地则为右旋龙脑、右旋樟脑。并测得醒脑静注射液(无锡山禾)中左旋樟脑、右旋龙脑、麝香酮的平均含量分别为0.1158mg·mL-1、0.857m·mL0.2067mg·mL;醒脑静注射液(河南天地)中右旋樟脑、右旋龙脑、麝香酮的平均含量分别为0.0091mg·mL-1、0.8967mg·mL-1、0.1284mg·mL-1;醒脑静注射液(大理药业)中樟脑、龙脑、麝香酮的平均含量分别为0.0178mg·mL-1、0.9254mg·mL-1、0.0524mg·mL-1。(2)通过有效单体筛选,筛选出左旋樟脑、右旋龙脑和麝香酮三个有效单体。通过均匀设计以及对优选配合物第8组所进行体外药效学实验和整体动物模型实验筛选,更近一步验证了其抗脑缺血损伤的作用,初步确定精制醒脑静注射液处方配伍为：左旋樟脑：右旋龙脑：麝香酮=8：7：1。(3)确定增溶剂为0.7%的吐温-80；等渗调节剂采用0.8%的氯化钠,既降低溶血的风险也使有效成分保留率高,最终确定了制备工艺流程。(4)精制醒脑静注射液中左旋樟脑、右旋龙脑和麝香酮的平均含量分别为0.4463mg·mL-1、0.4489mg·mL-1、0.0597mg·mL-1。精制醒脑静注射液在可见异物、PH、异常毒性、溶血和凝聚、热原等项目检查结果都符合《中国药典》要求。结论：(1)手性气相色谱法明确了不同厂家醒脑静注射液中挥发性主要成分的差异。(2)优选单体有效成分配伍入药,Gc建立精制醒脑静注射液有效成分追踪,使精制醒脑静注射液特征成分明确,可控成分达到90%以上,能比较全面地控制注射剂的质量。(3)初步拟定的精制醒脑静注射液制备工艺基本可行,但还需更深入的研究并完善其质量标准。