【摘 要】
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近年来,研究发现一些二氢嘧啶酮类化合物具有重要的药理活性,可广泛用于药物化学的研究领域。如用作钙拮抗剂、降压剂和拮抗剂等,二氢嘧啶酮类化合物还可以作为研制抗癌药物
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近年来,研究发现一些二氢嘧啶酮类化合物具有重要的药理活性,可广泛用于药物化学的研究领域。如用作钙拮抗剂、降压剂和拮抗剂等,二氢嘧啶酮类化合物还可以作为研制抗癌药物的“先导物”。从海洋生物中分离得到的一些具有生物活性的生物碱中也含有二氢嘧啶酮母核。因此,这类化合物的研究近年来引起了人们的兴趣。鉴于二氢嘧啶酮类化合物在医药研究中的重要价值。本论文探究了在钯催化下,通过嘧啶硫酮脱硫与羧酸亚铜盐脱羧形成了一系列新的C-N、C-C偶联的目标产物。及钯催化下,通过嘧啶硫酮脱硫与唑类化合物（噻唑、苯并噻唑）通过C（sp2）-H键的活化形成了一系列新的C-N、C-C偶联的嘧啶衍生物。本论文内容主要包括以下方面:1.综述了过渡金属钯催化下有机硫化合物的脱硫偶联反应研究。2.探究了醋酸钯催化下,通过嘧啶硫酮脱硫与羧酸亚铜盐（噻吩甲酸亚铜、呋喃甲酸亚铜）脱羧形成了一系列新的C-N、C-C偶联嘧啶衍生化合物,在该反应中,羧酸亚铜盐不仅作为脱硫试剂,且还作为亲核试剂参与了反应,这也在一定程度上拓展了羧酸亚铜盐在脱硫反应中的潜在价值。3.探究了氯化钯催化,并噻吩甲酸亚铜存在下,以X-phos为配体,DBU为碱,氮气保护,二甲苯为溶剂,120 oC,反应24小时,3,4-二氢嘧啶硫酮与唑类（噻唑、苯并噻唑）化合物通过C-H键活化,一锅法得到了一系列新的C-N、C-C偶联的产物。通过以上探索研究,我们课题组以硫酮类化合物与羧酸亚铜盐及唑类化合物为底物合成了一系列新的C-N、C-C偶联的嘧啶衍生物。这些化合物的结构经X-ray、1H NMR、13C NMR、HRMS得到了表征。
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