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本文报道了喹赛多(Cyx)及其三种主要代谢物脱二氧喹赛多(Cy1)、N4-脱氧喹赛多(Cy2)和喹嗯啉-2-羧酸(QCA)在猪体内的药物动力学及残留消除规律的研究。 健康大长白猪8头，按正交试验设计原则，进行单剂量静注喹赛多(1 mg·kg-1b.w.)、口服喹赛多(40 mg·kg-1 b.w.)的药动学研究。采用高效液相色谱-串联电喷雾质谱法测定血浆中喹赛多及其代谢物的浓度。采用WinNonlin6.1药动学软件处理血浆药物浓度-时间数据。单剂量静注喹赛多后，血浆中检测到喹赛多原药(Cyx)，N4-脱氧喹赛多(Cy2)和较低含量的脱二氧喹赛多(Cy1)。Cyx的主要药动学参数为：t1/2λz0.93±0.07 h，AUC0-∞0.37±0.03 h·μg·ml-1，Cmax1.08±0.06μg·ml-1，Tmax0.033 h，ClB2.84±0.19 L·h-1·kg-1，MRT0.75±0.02 h，Vss2.14±0.11L·kg-1；Cy1各参数为：t1/2λz0.48±0.01 h，AUC0-≥0.018±0.002 h·μg·ml-1，Cmax0.0068±0.0004μg·ml-1，Tmax1 h，MRT2.45±0.05 h；Cy2各参数为：t1/2λz0.92±0.04h，AUC0-∞0.17±0.02 h·μg·ml-1，Cmax0.25±0.03μg·ml-1，Tmax0.033 h，MRT1.36±0.04h。猪口服给药后，血浆中可检测到喹赛多原药(Cyx)及脱二氧喹赛多(Cy1)、N4-脱氧喹赛多(Cy2)、和喹噁啉-2-羧酸(QCA)三种代谢物。Cyx各参数为：t1/2λz4.77±0.33 h，AUC0-∞0.42±0.04 h·μg·ml-1，Cmax0.043±0.002μg·ml-1，Tmax7.38±0.33h，MRT10.2±0.37 h，F2.85±0.41％；Cy1各参数为：t1/2λz5.77±0.56 h，AUC0-∞1.38±0.14 h·μg·ml-1，Cmax0.22±0.03μg·ml-1，Tmax7.25±0.31 h，MRT10.0±0.22 h；Cy2各参数为：t1/2λz4.12±0.28 h，AUC0-∞0.59±0.02 h·μg·ml-1，Cmax0.089±0.005μg·ml-1，Tmax7.38±0.33 h，MRT9.38±0.24 h；QCA各参数为：t1/2λz8.51±0.39 h，AUC0-∞1.48±0.09 h·μg·ml-1，Cmax0.17±0.01μg·ml-1，Tmax7.25±0.31 h，MRT13.7±0.32h。结果表明，喹赛多在猪血浆内的主要代谢途径为脱氧，且代谢产物较多，喹赛多的药物动力学特征表现为体内分布广泛、消除较缓慢、生物利用度较低，内服给药后与原药相比代谢物：具有更高的峰浓度与药时曲线下面积。 35头猪，随机分为7组，每组5头。按20 mg·kg-1 b.w.剂量灌服喹赛多，一天两次，连续给药5天。在停药后第12、24、72、120、168、216、264 h分别随机宰杀5头，采集猪的肌肉、肝脏、肾脏、脂肪，进行组织残留消除规律研究。采用WinNonLin6.1软件以非房室模型计算喹赛多及其代谢物在各组织中的的药动学参数。在肌肉中喹赛多t1/2λz为49.05 h，AUC4482.11 ng·g-1·h，MRT75.25 h；脱二氧喹赛多t1/2λz为20.00 h，AUC1958.10 ng·g-1·h，MRT31.11 h；N4-脱氧喹赛多t1/2λz为40.83 h，AUC5861.02 ng·g-1·h，MRT58.72 h；喹嗯啉-2-羧酸t1/2λz为25.09h，AUC1960.72 ng·g-1·h，MRT39.38 h。在脂肪中喹赛多t1/2λz为48.28 h，AUC2591.75 ng·g-1.h，MRT67.45 h；脱二氧喹赛多t1/2λz为19.52 h，AUC2112.78 ng·g-1，MRT30.42 h；N4-脱氧喹赛多t1/2λz为37.38 h，AUC3188.00 ng·g-1·h，MRT48.50 h；喹噁啉-2-羧酸t1/2λz为29.68 h，AUC1059.80 ng·g-1·h，MRT48.84 h。在肝脏中喹赛多t1/2λz为28.04 h，AUC1141.38 ng·g-1·h，MRT43.88 h；脱二氧喹赛多t1/2λz为29.84 h，AUC5590.71 ng·g-1·h，MRT40.17 h；N4-脱氧喹赛多t1/2λz为19.25 h，AUC1954.51 ng·g-1·h，MRT29.95 h；喹噁啉-2-羧酸t1/2λz为31.91 h，AUC11679.86ng·g-1·h，MRT50.50 h。存肾脏中喹赛多t1/2λz为26.08 h，AUC1383.10 ng·g-1·h，MRT40.66 h；脱二氧喹赛多t1/2λz为26.55 h，AUC15351.15 ng·g-1·h，MRT44.13 h；N4-脱氧喹赛多t1/2λz为20.31 h，AUC1804.74 ng·g-1·h，MRT31.64 h；喹噁啉-2-羧酸t1/2λz为35.02 h，AUC28657.33 ng·g-1·h，MRT54.35 h。结果表明猪灌服喹赛多后，产生大量代谢产物，且药物在各组织中的残留分布不均，其中以肾脏中喹嗯啉-2-羧酸残留浓度最高，残留时间最长。 本文阐明了在静注和灌服两种给药方式下，喹赛多及其主要代谢物在猪体内的药动学特征，并研究了在连续灌服5 d后，喹赛多及其主要代谢物在猪体内的分布和残留消除规律，建立了喹赛多及其代谢物的残留检测方法，为确定喹赛多在动物可食性组织中的残留标识物及休药期提供了基础数据。