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目的:评估新型标记细胞表皮生长因子(EGF)受体的分子成像示踪剂的肿瘤靶向能力。 方法:半胱氨酸标记的表皮生长因子(cEGF)与[18F]FBEM在中性pH值(7.2)条件下反应合成[18F]FBEM-cEGF。在EGFR阳性表达人头颈部鳞状细胞癌UM SCCl细胞上验证[18F]FBEM-cEGF示踪剂的吸收,内化,阻断和排谢特性。通过静态和动态PET/CT成像UM-SCC1荷瘤鼠,体内肿瘤定位对示踪剂进行评估。分析示踪剂的体内生物分布结果,进一步验证非侵入性成像效果。 结果:经衰变校正后的标准[18F]FBEM产量约占30%-40%,从加入18F开始到最后的完成总反应时间为100±15分钟。成功标记的[18F]FBEM-cEGF产量达60%以上。[18F]FBEM-cEGF在体内展示出快速的血液清除、及肝胆和肾脏排泄特点。活体成像UM SCC1肿瘤明显清晰可视,在示踪剂注射后30分钟肿瘤区积聚吸收达2.60±0.59%ID/g。在同时给予50ug未标记的表皮生长因子时肿瘤区显示更高的[18F]-FBEM cEGF摄取(5.99±1.61%ID/克在注射后30分钟,P<0.01)和更明显的肿瘤/非肿瘤区对比。同时,给予未标记表皮生长因子时观察到减低的[18F]FBEM-cEGF肝脏摄取。 结论:[18F]FBEM-cEGF以优化的活体肝阻断效果,及非侵入性、定量的方式实现对潜在恶性病变的检测及对表皮生长因子受体表达的评价。