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随着全球范围内结核病新增病例增加，艾滋病疫情的蔓延和真菌感染耐药病例层出不穷，人类急需发现一些具有良好活性的抗感染药物先导化合物去应对目前严峻的情况。 本论文基于实验室前期积累的多种来源的菌株资源库，通过小试发酵和提取，构建了一个小型天然产物库。通过高通量筛选从中筛选获得4株能产生抗BCG(Bacillus Calmette-Guérin)活性次级代谢产物的菌株，6株可产生抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)活性次级代谢产物的菌株，6株可产生抗白色念珠菌（Candida albicans）活性次级代谢产物的菌株。为实验室后期研究提供了能够稳定产生具有良好生物活性次级代谢产物的候选菌株。此外，从候选菌株中共分离到13个化合物，其中4个新化合物。 对一株分离自中国西藏东南部地区的拟诺卡氏菌LS150010的次级代谢产物进行了初步研究，获得了3个纯化合物。其中化合物1的化学结构是一种不同于已报道的新结构，独特的分子骨架预示着该菌株含有特殊的次级代谢产物基因簇。该化合物的抗金黄色葡萄球菌活性MIC值为6.25μg/mL，且这种化合物在BCG感染THP1细胞模型上显示出的抗菌活性甚至低于该化合物在细胞外抗BCG的MIC值（20μg/mL）。 对一株分离自南海的真菌MF160006的次级代谢产物进行了系统性的研究。通过对该菌株的次级代谢产物进行分离，共获得了单体化合物10个，其中3个是新结构的化合物。与新化合物9具有相同化合物骨架的化合物产自同为青霉属的菌株Penicillium xalicum HSY05。前期文献报道它对小鼠白血病P388细胞和人肺癌A-549细胞有较强的细胞毒性。新化合物11具有与前期文献中报道过的Globosuxanthone A相同的骨架结构，根据报道该种骨架的化合物浓度为25μg/mL时，在肺癌细胞模型上能体现出良好生物活性。新化合物12与文献中报道的化合物JBIR-12具有相似的结构。化合物12的抗白色念珠菌活性MIC值为25μg/mL，该化合物的抗BCG活性MIC值为40μg/mL。该类化合物还可以作为抗氧化剂清除自由基。