五种药用植物的化学成分及岩黄连的抗肝炎活性研究

来源 :中国科学院昆明植物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yoyoluo5531
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本论文对5种药用植物的化学成分进行了研究,共六章.前五章阐述了岩黄连(Corydalis saxicola)、紫金龙(Dactylicapnos scandens)、金钩如意草(Corydalis taliensis)、天麻(Gastrodia elata)和潞西山龙眼(Helicia tsaii)的化学成分的研究结果,第六章综述了1950-2007期间国内外对山龙眼科植物的化学成分与生物活性研究的概况.第一章还对从岩黄连分离得到的部分化合物的抗HBV活性进行了初步研究.利用各种色谱技术,从这五种植物中分离得到了80个化合物,其中包括5个新化合物.已鉴定的化合物结构涉及原托品碱类、原小檗碱类、苯酞异喹啉类、苯骈菲啶类、阿朴菲类等不同类型的异喹啉生物碱及酚苷、甘油酸脂、柠檬酸脂、苯乙烯酸等类型. 第一章抗肝炎植物岩黄连的化学与抗HBV活性成分研究岩黄连(Corydalis saxicola)是黔桂高寒山区珍贵的中草药材,广西民间用其根治疗肝炎、肝硬化等疾病.从岩黄连中分离了21个化合物,经波谱分析和物理性质测定,鉴定了其中18个生物碱成分,分别为saxicolalines A(1)、N-methyrlnarceimicine(2)、dihydrosanguinarine(3)、corydaline(4)、cavidine(5)、stylopine(6)、6-acetonyl-5,6-dihydrosanguinarine(7)、dihydrochelerythrine(8)、tetrahydropalmatine(9)、adlumidine(10)、(-)-salutaridine(11)、palmatine(12)、protopine(13)、berberine(14)、coptisine(15)、thalifaurinc(16)、dehydroapocavidine(17)和(+).magnoflorine(18),其中化合物1,2是新化合物,化合物12是主要化合物.对化合物1、2、7、8、lO、11、12、13、15、18进行体外抗HBV活性实验,结果表明,化合物8显示出对Hep G2.2.15细胞分泌的HBsAg和HBeAg具有较好的抑制效果,特别对HBeAg的抑制作用的SI值大于3.5,具有较好应用前景.新化合物1、2,化合物7、10和11活性一般,化合物13、18活性不明显. 紫金龙(Dactylicapnos scandens)是云南大理一带白族的民间常用草药,用于治疗各种疼痛、高血压、血崩、内伤出血、跌打损伤等症.通过植化研究,分离了 14 个化合物,其中 13 个鉴定为 6-acetonylsanguinarine (1)、7-hydroxy-dehydroglaucine (2)、demethylsonodione (3)、dihydrosanguinarine (4)、isocorydione (5)、glaucine (6)、N-methylisocorydine (7)、isocorydine (8)、protopine(9)、magnoflorine (10)、haitinosporine (11)、combretastatin B4 (12) 和diisobutylphthalate (13).其中化合物 1~5、7和10~12为首次从该植物分离得到.化合物8和9是紫金龙的主要成分. 第三章金钩如意草化学的成分金钩如意草 (Corydalis taliensis) 性辛、甘、苦,微寒,有祛风活络,清肝明目,散风热,止痛功效,在云南民间药用全草,对于风湿筋骨疼痛、目翳、青盲、肝炎、肠炎、牙痛、肺热咳嗽、急性角膜炎、发热和痰火等症有一定的疗效.我们对金钩如意草的乙醇提取物进行了研究,分离了 23 个化合物,鉴定了 14 个生物碱 talensineside (1)、6-acetonylacetylcorynoline (2)、sibiricine (3)、(+)-adlumidine (4)、tetrahydrothalifendine (5)、(+)-corynoline (6)、isocorynoline (7)、acetylcorynoline (8)、domesticine (9)、 N-methylcalycinine(10)、9,10-dihydroxy-2,3-dimethoxytetra-hydroprotoberberine (11)、(S)-reticuline (12)、(-)-oblongine (13)和 magnoflorine (14)、5 个黄酮苷 astragalin (16)、kaempferol3-(2″-β-D-glucosyl)-α-rhamnoside (17)、kaempferol 3-(6″-α-xyosyl)-β-D-glucoside(18)、kaempferol 3-(6″-α-L-rhamnosyl)-β-D-glucoside (19)、hirsutrin (20) 和 1个酚苷6′- (3-羟甲基来苏糖) 红景天苷 (15),其中化合物1,15和18新化合物,化合物4~5、9~14和15~20为首次从该植物中分离得到. 天麻(Gastrodia data)是我国的传统中药,主治诸风湿痹、四肢拘挛、瘫痪不遂、风虚眩晕、头痛、能通风脉、利腰膝.50年代以来,我国学者对天麻做了较为深入的研究,但随着新的活性测试体系应用、分离和结构鉴定条件的改善,不断有天麻的新活性、新化学成分的研究报道.我们继续对其块茎进行植化分离,得到了23个化合物:豆甾醇(1)、β谷甾醇(2)、4,4-二羟基二苯甲烷(3)、4-正丁醚苯基甲醇(4)、对羟基苯甲醇(5)、3-O-(4-hydroxyl-benzyl)-beta-sitosterol(6)、4,4-sulfinylbis(methylene)diphenol(7)、5-hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde(8)、hydrangea glucoside C(9)、4-甲氧基苯乙醇(10)、天麻素(gastrodin)(11)、4-乙氧基对甲基酚.-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、gastrodamine(13)、 1,2-O-diacyl-3-O-[α-D-galactopyranosyl-(1"→6)-O-β-galactopyranosyl]-glycerol(14)、甘油(is)、腺苷(16)、蔗糖(17)、6-对羟基苯甲醇天麻双糖(18)、parishin B(19)、parishin(20)、nicotinic acid(21)、3,4,5.三羟基苄基甲酸脂(22)和胡萝卜苷(23).其中化合物8,16,21,22为首次从该植物分得. 第五章潞西山龙眼的化学成分研究豆腐果苷是20世纪80年代从山龙眼属植物深绿山龙眼的种子中分离得到化学成分,它具有类似天麻素作用,但其镇静、止痛作用较天麻素稍强,对神经官能症引起的头痛、头昏、睡眠障碍等的治疗作用具有显效快的特点.为了在该属植物中寻找活性更强的先导化合物,合理开发利用该属的药用资源,扩大其药用范围,我们对该属植物潞西山龙眼(Helicia tsaii)的叶子进行了化学研究,共分离了6个化合物,鉴定为arbutin(1)、robustaside B(2)、robustasideD(3)、β-谷甾醇(4)、helicide(5)和(E)-methyl 3-(4-hydroxyphenyl)acrylate(6),所有的化合物为首次在该植物中分离得到. 第六章山龙眼科植物的化学成分及生物活性研究进展本章总结了1950年至2007年间,国内外对山龙眼科(Proteaceae)植物的化学与生物活性的研究状况.文中综述了文献中发表的70个化合物,包括5-烷基邻苯酚、大环酚性化合物、苯乙烯酸、∞~5乙烯酸、酚苷及黄酮等类型.
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