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本论文研究了Buchwald-Hartwig胺化反应合成含腈基、芳胺基的吡啶化合物。同时研究了二茂铁亚胺环钯-膦加合物在Miyaura硼烷基化反应中的应用。
1.本文通过Palladium-BINAP催化体系（第二代胺化反应催化剂）由经济易得的腈基取代的2-氯吡啶合成了具有较高收率的含腈基、芳胺基吡啶衍生物(Scheme1)。该反应体系条件温和，能够使敏感的基团在碱性条件下存在于反应中。较为突出的是，在此反应中，芳胺芳环上的卤原子不受干扰。优化的反应条件为:氩气保护下，2mol％醋酸钯，碳酸铯为碱，1，4-二氧六环作溶剂，80℃下反应4小时。
2.芳基硼酸、芳基硼酸酯在模板有机合成中是一种多功能的试剂。我们利用新型环钯催化剂（二茂铁亚胺环钯膦配体加合物）、新型碱(CsOAc)成功发展了Miyaura芳基硼化反应(Scheme2)。这个反应包括两步:2-胺基-4-腈基吡啶的溴化反应和硼酸酯化反应。相比于以前的报道，该方法较好的抑制了其副反应，而且具有很好的官能团耐受性，允许腈基，胺基等基团存在，得到了较为理想的收率。最终得到中等到较高的收率。最终优化的反应条件为:氩气保护下，1mol％Cat.A，醋酸铯为碱，1，4-二氧六环作溶剂，90℃下反应3小时。