黄丹兰颗粒剂毒性、抗癌作用及制剂质量控制研究

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目的:通过黄丹兰颗粒剂对小鼠的急性毒性和大鼠的长期毒性试验研究,考察对试验动物有无毒性;建立小鼠Hca-F肝癌模型,观察黄丹兰颗粒剂对Hca-F荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用;采用高效液相色谱法测定黄丹兰颗粒剂中苦参碱和氧化苦参碱含量,以建立黄丹兰颗粒剂的质量控制方法。方法:1.小鼠急性毒性试验即将黄丹兰颗粒剂配成混悬液,以每毫升相当于0.4g颗粒剂的剂量通过灌注的方式送到小鼠胃中,持续一个星期的观察,同时记录小鼠体重的波动情况,评价试验小鼠的精神、食欲、肤色、分泌物、眼、呼吸、肌肉运动等方面变化。2.大鼠长期毒性试验是将黄丹兰颗粒剂溶于水中,配置成三种不同浓度:0.4g/(kg·d)、1.04 g/(kg·d)、2.83 g/(kg·d)的混悬液,并依次标明为低剂量、中剂量以及高剂量,并通过灌注的方式将其送到大鼠胃内,按照1次/天的标准持续灌注一个月,在此期间检查和统计大鼠的血液学指标,比如凝血时间、红细胞数量、白细胞数量、血小板数量、血红蛋白含量、白细胞分类等,除此之外还要观察和统计尿常规、血液生化指标、各脏器、睾丸或子宫的情况,采用病理学方法对这些组织进行检测。3.该药物对实验性肝癌Hca-F荷瘤小鼠模型的影响通过小鼠肝癌Hca-F小鼠细胞株注射造模,观察黄丹兰颗粒剂对肝癌Hca-F荷瘤小鼠抑瘤率、对荷瘤小鼠免疫器官指数的影响以及Hca-F荷瘤小鼠巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验作为观察指标,探讨黄丹兰颗粒剂对Hca-F荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用及机制;通过对荷瘤小鼠血清中IL-2和VEGF表达水平的测定考察黄丹兰颗粒剂对荷瘤小鼠免疫功能的影响以及黄丹兰颗粒剂抗癌作用的有效性。4.采用TIANHE?Kromasil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为磷酸盐缓冲液(pH=3.0)-甲醇(93:7),流速为0.8 ml·min-1,柱温为35℃,检测波长为220 nm的HPLC法测定黄丹兰颗粒剂中苦参碱和氧化苦参碱含量。结果:1.小鼠急性毒性试验结果表明,实施药物治疗后,小鼠的普通行为、反射行为、对食物和水的需求、大小便等都没有出现任何异常。2.大鼠长期毒性试验结果表明,服用不同剂量的黄丹兰颗粒剂后,大鼠体重上升幅度以及行为均保持正常,并且各项针对血液、尿液、器官组织的检查结果也表明基本和对照组一致。组织病理学检查结果表明,接受药物治疗的大鼠的脏器都没有出现毒性病理改变。3.黄丹兰颗粒剂对小鼠Hca-F肝癌模型的影响的试验结果显示,黄丹兰颗粒剂能抑制肝癌Hca-F荷瘤小鼠肿瘤的生长,以高剂量更明显;并且黄丹兰颗粒剂在一定程度上能够提高荷瘤小鼠的免疫功能。4.苦参碱进样浓度在2.5μg/ml~25.0μg/ml范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99.99%,RSD=0.0577%(n=6);氧化苦参碱进样浓度在2.0μg/ml~20.0μg/ml范围内呈线性关系,加样回收率的平均值为99.78%,RSD=0.4432%(n=6)。结论:1.黄丹兰颗粒剂安全无毒性。2.黄丹兰颗粒剂能够抑制小鼠Hca-F肝癌模型的肿瘤的生长,提高荷瘤小鼠免疫功能。3.HPLC法简便、准确,可作为黄丹兰颗粒剂的质量控制方法。
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