【摘 要】
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第一部分 磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging,MRI)是八十年代发展起来的一项先进医学成像诊断技术,已广泛应用于人体多种疾病的检测与早期诊断.磁共振成像造影剂(MRI Co
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第一部分 磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging,MRI)是八十年代发展起来的一项先进医学成像诊断技术,已广泛应用于人体多种疾病的检测与早期诊断.磁共振成像造影剂(MRI Contrast agent)是这一技术的重要组成部分,可用来缩短成像时间,提高成像对比度和清晰度.发展非离子型、具有器官或组织靶向性的造影剂和大分子血池造影剂是国际上MRI造影剂研究的重要方向.针对中国肝脏病变、癌症发病率高的特点,该文设计合成了一系列新型、稳定、低毒的肝靶向性与肿瘤选择性的磁共振成像造影剂,并研究了这些造影剂的性能.第二部分 生物可降解型高分子载体药物具有良好的控制释放性能,且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度.高分子抗肿瘤药物在病灶部位选择性地释药,能极大提高药物的生物利用率,有效地降低药物的毒副作用和用药剂量,是目前药物释放领域研究的热点之一.综述了药物控制释放高分子材料的研究进展,并分析了生物可降解高分子在药物的定时控释、定位控释与环境敏感控释体系中的应用和发展.用5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,吡哆胺(PM)为肝靶向性基团,以共价键的形式将5-Fu和PM键连在聚天冬酰胺不同侧链上,制得一系列肝靶向性高分子抗肿瘤药物.实验结果表明,肝靶向性高分子抗肿瘤药物具有稳定的释药速率和良好的控制释放性能,并对肝脏具有较好的靶向性,具有较低的细胞毒性和较高的抗肝癌活性,能有效地诱导人体肝癌细胞(Bel-7204)凋亡.
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